CYP3A4 ist an der Metabolisierung von über 50% der klinisch relevanten Arzneimittel beteiligt und das quantitativ am meisten exprimierte Cytochrom. Mittlerweile sind zwar einige Varianten des Gens mit veränderter Enzymaktivität bekannt, auf die meisten der davon metabolisierten Wirkstoffe haben diese jedoch anscheinend keinen Einfluss. Eine Einteilung in Metabolisierungstypen, wie sie von den meisten anderen pharmakologisch relevanten CYP-Enzymen bekannt ist, ist für CYP3A4 aktuell nicht möglich, da die Aktivität vieler Haplotypen noch nicht eindeutig bestimmt ist.