Menschen verbringen 1/3 der Zeit schlafend. Schlaflosigkeit führt zu Stimmungsveränderungen, Konzentrations- und Gedächtnisstörungen, abnorme Hormon-Rhythmen, sogenannten Schlafdeprivation. Der Schlaf ist essentiell für die Hirnfunktionen.
Der Hirnstamm, das Zwischenhirn und der Hypothalamus, welcher ein lebenswichtiger Teil des Zwischenhirns ist und als oberstes Regulationszentrum für alle vegetativen und Stoffwechsel Vorgänge ist, steuert den Wachzustand und den Aufmerksamkeitsgrad. Der Hypothalamus hat eine direkte Verbindungen aus der Netzhaut des Auges und stimuliert die Freisetzung des Schlafhormones Melatonin. Gegenseitige Hemmung zwischen aktivierenden und Schlaf produzierenden Schaltkreisen führen zu Wechsel zwischen Schlaf- und Wachstadien. Diese Wechsel werden durch Orexin-Nervenzellen gesteuert.
Benzodiazepine wirken schlafanstossend, anxiolytisch (angstlösend), muskelentspannend, antikonvulsiv (antiepileptisch). Sogenannte «Z-Schlafmittel» sind keine Benzodiazepine im eigentlichen Sinn. Sie wirken als selektive Agonisten (Aktivierung) der Benzodiazepin-1-Rezeptoren, Untereinheiten der GABAA-Rezeptorkomplexe. Benzodiazepine und Z-Schlafmittel reduzieren die Einschlafzeit, reduzieren die Häufigkeit und Dauer der Wachphasen. Im Gegensatz zu den Benzodiazepinen haben die Z-Schlafmittel keinen Einfluss auf die Gesamtdauer der Traumphasen. Ihnen fehlt der muskelentspannende und antiepileptische Effekt. Unerwünschte Wirkungen der Benzodiazepine und Z-Schlafmittel sind Schläfrigkeit, Gedächtnis- und Konzentrationsstörungen), psychomotorische Beeinträchtigungen, Stürze, Knochenbrüche, Verkehrsunfälle, Atemdepression. Der chemische Stoff Daridorexant ist ein Orexin-Rezeptor-Blocker. Die Orexin-Neuropeptide wirken auf die Orexin-Rezeptoren und fördern die Wachheit. Neuropeptide werden von Nervenzellen im Nervensystem produziert und freigesetzt. Neuropeptide wirken als Botenstoffe zwischen den Nervenzellen und beeinflussen deren Aktivität und Funktion. Neuropeptide spielen verschiedene Rollen bei der Regulierung von Verhalten, Stimmung, Schmerz, Lernen, Gedächtnis und anderen Prozessen. Daridorexant blockiert die Aktivierung der Orexin-Rezeptoren durch die Orexin-Neuropeptide, verringert somit die Wachheit und erleichtert das Einschlafen, ohne die Schlafphasen zu verändern.
Substanz (Z-Schlafmittel*, Orexin-Rezeptor-Blocker**, Benzodiazepine***) | Wirkungseintritt
(Minuten) |
Dosis
(mg) |
Zolpidem (Stilnox®)* | 10-20 | 5-10 |
Zolpidem (Stilnox CR®)* | 10-20 | 6.25-12.5 |
Zopiclon (Imovane®)* | 10-30 | 3.75-15 |
Daridorexant (Quviviq®)** | 20-30 | 25-50 |
Triazolam (Halcion®)*** | 10-20 | 0.125-0.25 |
Flurazepam (Dalmadorm®)*** | 15-30 | 15-30 |
Flunitrazepam (Rohypnol®)*** | 15-30 | 1-2 |
Nitrazepam (Mogadon®)*** | 15-30 | 5-10 |
Trazodon (Trittico®), Mirtazapin (Remeron®), trizyklische Antidepressiva wie Doxepin (Sinquan®), Trimipramin (Surmontil®), Amitriptylin (Saroten®) sind in niedriger Dosis schlafanstossend.
Melatonin ist ein Schlafmittel (Hypnotikum), Melatonin-Rezeptor-Agonist (In der Pharmakologie ist ein Agonist ein Molekül das an einen Rezeptor bindet und dort eine Reaktion hervorruft). Melatonin ist ein natürlicherweise vorkommendes Hormon, das von der Zirbeldrüse im Hirn produziert wird. Die Melatoninausschüttung steigt bald nach Einsetzen der Dunkelheit, gipfelt um 2 bis 4 Uhr und fällt in der zweiten Nachthälfte dann wieder ab. Melatonin ist verbunden mit der Steuerung des zirkadianen Rhythmus (Schlaf-wach-Rhythmus im Zeitraum von 24 Stunden). Die Aktivität von Melatonin an den drei Melatoninrezeptoren (MT1, MT2 und MT3) soll Anteil an den schlaffördernden Eigenschaften haben, da diese Rezeptoren (vorwiegend MT1 und MT2) an der Steuerung der zirkadianen Rhythmen und des Schlafes beteiligt sind.