CYP2B6 ist neben der Leber vor allem auch im Gehirn aktiv. Die Expression des Enzyms ist individuell stark unterschiedlich, man geht von Schwankungen um das ca. 20- bis 200-fache aus. Genetische Variationen haben daran einen grossen Anteil. CYP2B6 ist massgeblich am Metabolismus wichtiger HIV-Therapeutika beteiligt. In CYP2B6 sind normal, vermindert und nicht funktionelle Genkopien bekannt. Aus der Kombination der vorliegenden Genkopien resultieren drei mögliche Metabolisierungstypen: Extensive Metabolizer (EM) mit normaler, Intermediate Metabolizer (IM) mit eingeschränkter sowie Poor Metabolizer (PM) mit nahezu nicht vorhandener Enzymaktivität.