Der β3-adrenerge-Rezeptor ist primär an der Lipolyse und Thermogenese beteiligt. Er wird durch Adrenalin und Noradrenalin aktiviert. Durch die Aktivierung des β3-Rezeptors kommt es im weissen Fettgewebe zu einer erhöhten Lipolyse. Im braunen Fettgewebe wird die Thermogenese angeregt. In der Harnblase spielt der β3-Rezeptor eine Rolle bei der Relaxation des Musculus Detrusor vesicae. β3-Rezeptor-Agonisten (z.B. Mirabegron) werden zur Behandlung einer überaktiven Blase eingesetzt.