Cytochrom P450 2A6 ist ein Mitglied des Cytochrom-P450-Mischfunktions-Oxidase-Systems, das am Stoffwechsel von Xenobiotika im Körper beteiligt ist. CYP2A6 ist das primäre Enzym, das für die Oxidation von Nikotin und Cotinin verantwortlich ist. Es ist auch am Stoffwechsel verschiedener Arzneimittel, Karzinogene und einer Reihe von Alkaloiden vom Cumarin-Typ beteiligt. CYP2A6 ist das einzige Enzym im menschlichen Körper, welches die 7-Hydroxylierung von Cumarin in nennenswertem Umfang katalysiert, sodass die Bildung des Produkts dieser Reaktion, 7-Hydroxycumarin, als Indikator für die CYP2A6-Aktivität verwendet wird.