Das CYP1A2-Enzym metabolisiert u.a. Östrogene und Koffein sowie verschiedene Antipsychotika. Variationen im CYP1A2-Gen können die Wirksamkeit dieser Stoffklasse beeinflussen. Eine Einteilung in Metabolisierungstypen, wie sie von den meisten anderen pharmakologisch relevanten CYP-Enzymen bekannt ist, ist für CYP1A2 aktuell nicht möglich, da die Aktivität vieler Haplotypen noch nicht eindeutig bestimmt ist.